Peptidmimetikum Kalpain Inhibitorok Szintézise és Vizsgálata

Napjaink több, súlyos tünetekkel járó betegségének oka lehet a kalpain élő szervezetben fellépő működési rendellenessége. Mivel említett enzim számos jelátviteli folyamatban vesz részt, széleskörű fiziológiás szerepkörrel bír, ezért működési zavara bizonyítottan oka lehet több neurodegeneratív elváltozás létrejöttének, így Alzheimer-, Huntington-, Parkinson-kórképek, szklerózis multiplex és amiotropikus laterális szklerózis kialakulását idézheti elő. Ez okból fiziológiás és patológiás funkcióinak minél alaposabb felderítésére és esetleges későbbi gyógyászati alkalmazások céljából időszerű és fontos kutatási téma hatékony inhibitorainak tervezése, előállítása és vizsgálata. Mivel a kalpain enzim az intracelluláris proteázok családjába tartozik, gátlószereit a vizsgálat tárgyát képező sejtekbe kell juttatni, hogy valós képet kaphassunk az élő szervezetben zajló működéséről. E könyvben több megfontolás alapján tervezett kalpain inhibitor peptidmimetikum tervezéséről, előállítási módjáról és izolált kalpainokkal valamint katepszinekkel szemben jellemzett inhibitor hatásáról, illetve hatékony gátlószerek sejtpenetráló konjugátumairól, internalizációs képességükről található információ.